盐酸度洛西汀中的度洛西汀是一种选择性的5-经色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。(参考自药品说明书)
美国和欧盟分别批准盐酸度洛西汀治疗成人严重抑郁症。这是度洛西汀正式获准临床应用的第一个适应证。研究显示,度洛西汀一日1次60 nag治疗9 wk能较安慰剂显著降低《17项目汉密尔顿抑郁评级量表(tlDRS一17)》总得分,且用药1 wk后即显著改善抑郁症状。另一项研究证实,度洛西汀一日1次60 mg疗减轻抑郁症状的疗效至少类于目前常用的选择性5一羟色胺再摄取抑制荆之一帕罗西汀(paroxetine/Paxii)20 mg/d,同时副反应更少(小),且不会引起患者体重增加和性功能障碍。
除此之外,度洛西汀治疗也能显著改善抑郁症患者的躯体症状,包括失眠、迟缓、疼痛和头痛等,而这通常是使用5一羟色胺再摄取抑制剂治疗不能获得的疗效。度洛西汀有望替代5一羟色胺再摄取抑制剂成为用于严重抑郁症治疗的选择。
百济药师温馨提醒:盐酸度洛西汀禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。禁止与单胺氧化酶抑制剂联用,也不可以在单胺氧化酶抑制剂停药14天内使用本品;根据度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能开始使用MAOIs。临床显示盐酸度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此未经控制的闭角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。