盐酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下简称为度洛西汀)是Eli Lilly公司开发的一个5一羟色胺和去甲肾上腺索再摄取抑制剂?。5一羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质,在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。度洛西汀能够抑制神经元对5一羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。
度洛西汀为口服肠溶胶囊制剂,2004年8月首次在美国获得批准后,现已在70余个国家上市。度洛西汀2006年的全球销售额即超过13亿美元,2007年和2008年的销售额又分别大幅增至
2004年8月和12月,美国和欧盟分别批准度洛西汀治疗成人严重抑郁症。这是度洛西汀正式获准临床应用的第一个适应证。两项总计包括512例受试者的随机、双盲、安慰剂对照关键研究心j1显示,度洛西汀一日1次60 nag治疗9 wk能较安慰剂显著降低《17项目汉密尔顿抑郁评级量表(tlDRS一17)》总得分,且用药1 wk后即显著改善抑郁症状。另一项对478例中国、韩国等国严重抑郁症患者进行的研究证实,度洛西汀一日1次60 mg疗减轻抑郁症状的疗效至少类于目前常用的选择性5一羟色胺再摄取抑制荆之一帕罗西汀(paroxetine/Paxii)20 mg/d,同时副反应更少(小),且不会引起患者体重增加和性功能障碍。除此之外,度洛西汀治疗也能显著改善抑郁症患者的躯体症状,包括失眠、迟缓、疼痛和头痛等,而这通常是使用5一羟色胺再摄取抑制剂治疗不能获得的疗效。度洛西汀有望替代5一羟色胺再摄取抑制剂成为用于严重抑郁症治疗的一线选择。
盐酸度洛西汀禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。禁止与单胺氧化酶抑制剂联用,也不可以在单胺氧化酶抑制剂停药14天内使用本品;
根据度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能开始使用MAOIs。临床显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此未经控制的闭角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。