抑郁症是一种常见的心境障碍,可由各种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,且心境低落与其处境不相称,严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向,每次发作大多数可以缓解,部分可有残留症状或转为慢性。
赛乐特(盐酸帕罗西汀片)属片剂。可用于治疗抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状:乏力,
睡眠障碍,对日常活动缺乏兴趣和愉悦感,食欲减退。亦可治疗
强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。常见的强迫症状:感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象,从而导致重复的行为或心理活动。
赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服赛乐特20mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长。稳态时Cmax61.7ng/ml,Tmax5.2hr,Cmim30.7ng/ml。本品95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中,其清除半衰期通常是24小时,赛乐特经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
赛乐特不良反应较少,可见轻度口干、恶心、厌食、便秘,头疼、头晕、震颤、乏力、
失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、
荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见,通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状(如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。口服后本品能完全吸收,吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax为61.7ng/ml,Tmax为5.2hr,Cmin为30.7ng/ml。
赛乐特95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。其清除半衰期通常为24小时。本品经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
赛乐特在临床上面广泛用于失眠、抑郁症、强迫症等神经系统疾病的控制,起效较快,但副作用也相对明显。如果长期使用产生药物依赖性,应尽量酌减使用并同时采用中药治疗,另外,患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多运动等等,这些对于患者的恢复均有很好的帮助。