舍曲林用于治疗
抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗
强迫症,初始治疗有反应后。舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。
舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮卓受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性。
舍曲林既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
舍曲林用法用量:
成人每日服药一次,与食物同服或不同服均可,早或晚均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。少数患者疗效不佳而对药物耐受性较好时,可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克,最大可增加200毫克/日,每日一次。服药7天左右可见疗效,完全的疗效则在服药的第2至4周才显现,强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。
长期用药应根据疗效调整剂量,并维持在最低有效治疗剂量。
老年患者用药无需调整剂量,用药方法同上。
本品用于儿童患者的安全性和疗效资料尚不充分。在治疗年龄6-17岁的抑郁症或强迫症病人的临床试验中,显示出与成年人相似的药代动力学特点。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体工于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(〈0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。