随着生活节奏越来越快,生活压力也自然越来越大,很多人因此患上了
抑郁症,抑郁症轻则影响情绪,重则可能引发自杀,不得不引起我们的关注。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊主要组成成分盐酸度洛西汀,是用于治疗抑郁症的良药。本品毒性和不良反应较多,肝功能不全者禁用。
盐酸度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。盐酸度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,盐酸度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,盐酸度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。盐酸度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
盐酸盐酸度洛西汀的毒理研究:
1遗传毒性 :盐酸度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
2生殖毒性 :雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予盐酸度洛西汀剂量达45 mg/kg/天(根据mg/m2推算,相对于人最大推荐剂量60 mg/天[MRHD]的7倍),未见对交配或生育力的影响。大鼠和家兔致畸敏感期经口给予盐酸度洛西汀达45 mg/kg/天(根据mg/m2推算,大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍),可见胎仔体重降低,未见致畸作用。无影响剂量为10 mg/kg/天(根据mg/m2推算,大鼠和家兔分别相当于MRHD的2倍和3倍)。大鼠围产期经口给予盐酸度洛西汀30 mg/kg/天(根据mg/m2推算,大鼠相当于MRHD的5倍)时,幼仔出生后1天存活率、出生时和哺乳期体重下降,无影响剂量为10 mg/kg/天。在剂量为30 mg/kg/天时,幼仔出现行为改变,表现为反应性增高,如对噪音惊吓反应增强、自主活动减少。子代断奶后的生长和生殖行为未见不良影响。
3致癌性 :大鼠和小鼠掺食法给予盐酸度洛西汀2年。雌性小鼠在盐酸度洛西汀剂量为140 mg/kg/天(根据mg/m2推算,相当于MRHD的11倍)时,可见肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增加,无影响剂量为50 mg/kg/天(根据mg/m2推算,相当于MRHD的4倍)。雄性小鼠在盐酸度洛西汀剂量为100 mg/kg/天(根据mg/m2推算,相当于MRHD的8倍)时,未见
肿瘤发生率增加。雌性大鼠和雄性大鼠在剂量分别为27和36 mg/kg/天(根据mg/m2推算,分别相当于MRHD的4和6倍)时,未见肿瘤发生率增加。
盐酸盐酸度洛西汀的副作用较大,在服用时患者及其家属应尤其注意,特别要警惕患者出现焦虑、激越、惊恐发作、
失眠、易怒、敌视、攻击、冲动、静坐不能(精神运动性不安)、轻躁狂、躁狂、行为异常改变、抑郁加重、轻生观念等情况,尤其是在抗抑郁药治疗早期,和上调或下调剂量时,当这些症状极其严重、突然发生、或不是患者平时的症状表现时,可能导致自杀观念和行为风险升高的这些症状需要密切监测,需要即时告知医生。