安律凡用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
阿立哌唑(安律凡)经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛,静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。在体内,阿立哌唑(安律凡)主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。稳态时,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑(安律凡)与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑(安律凡)和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度,稳态时,阿立哌唑(安律凡)的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。(参考自药品说明书)
与其他抗精神病药一样,服用安律凡要注意:
1、应慎用于心血管疾病(心肌梗塞,缺血性心脏病,心脏衰竭或传导异常病史)患者,脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水,血容量过低和降压药治疗)。
2、应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)。
3、应警告患者小心驾驶汽车。
4、应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
百济药师温馨提醒:在服用安律凡时,应根据医生的嘱咐进行服用,更多用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。