欧兰宁适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
欧兰宁与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。然而,欧兰宁治疗精神分裂症的使用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。欧兰宁与Ⅰ型双相精神障碍有关的治疗急性躁狂发作的作用机制尚不清楚。除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,欧兰宁对其他类似受体的亲和力可以解释其某些其他的治疗作用和副作用。欧兰宁的抗胆碱能的作用可能是由其拮抗毒覃碱M1-5受体的作用引起的。欧兰宁的嗜睡作用可能是由其抗组胺H1受体的作用引起。欧兰宁的直立性低血压的作用可能是其抗肾上腺素能α1受体的作用引起的。
欧兰宁口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中,欧兰宁的血浆浓度呈线性,且与剂量成比例。欧兰宁通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸,从理论上说,此代谢物不会通过血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D5参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中,这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于欧兰宁。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。健康个体口服该药后,最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时),血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。欧兰宁的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。(参考自欧兰宁产品说明书)
临床试验中与欧兰宁(奥氮平)使用有关的不良反应是嗜睡和体重增加,34%服用欧兰宁平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高(末点数不超过正常值上限,与安慰剂无统计差异)。相关临床表现(例如:男性乳房增大、泌乳及乳房增大)罕见,绝大多数患者的激素水平无需停药即可回复至正常范围。临床试验中偶见不良反应(1-10%),包括头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏氨基转移酶ALT/SGPT和AST/SGOT无症状的一过性升高。(参考自欧兰宁产品说明书)
百济药师温馨提醒:急性用药过量者,应建立并维持呼吸通路,保证充足供氧和通气,给予活性炭,可减少欧兰宁(奥氮平)的生物利用度50%至60%,亦可洗胃(如患者意识不清,应先插管)。