精神分裂症(schizophrenia)是一种常见的精神病,多起病于青壮年,表现为感知、思维、情感、意志行为等多方面障碍,精神活动与周围环境和内心体验不协调,脱离现实。一般无意识障碍和明显的智能障碍,可有注意、工作记忆、抽象思维和信息整合等方面认知功能损害。病程多迁延,反复发作,部分患者发生精神活动衰退和不同程度社会功能缺损。
氨磺必利可用于治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
氨磺必利是苯酰胺衍生物,对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力,缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力,是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中,小剂量下,对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发最大兴趣的是其临床效果,氨磺必利具有所有第二代抗精神病药(五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂)的临床特点,极少的锥体外系副反应,更好地改进阳性和阴性症状,长期随访研究有更好的总体疗效。对照研究中氨磺必利与利培酮、奥氮平疗效相当。与第二代抗精神病药的各种治疗维度、多受体亲和力相比,对D2/3受体恰当的作用,就足够达到新一代抗精神病药物中“非典型”药物的疗效水平。
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