安律凡是一种新型的非典型抗精神病药物,对多巴胺D2受体具有部分激动作用,通过激动D2受体,提高额叶区不足的多巴胺功能,改善阴性症状,并且减低中脑-边缘系统通路过高的多巴胺功能以改善阳性症状。安律凡另一药理作用是具有5HT2A受体阻断作用和5HT1A部分激动作用,可改善阴性症状、认知功能及抑郁焦虑情感症状。
安律凡被称为多巴胺系统稳定剂(DSSs),这就是说它能在DA能神经传递水平太低时保持或增进神经传递,在太高时降低传递功能。在治疗精神病时,它能下调亢进DA活动,改善阳性症状;上调低兴奋状态的DA神经元,改善阴性症状和认知功能;同时维持正常的DA生理功能,不影响运动功能和催乳索水平。安律凡也作用于5一HT系统,它对5.HT1A和5.HT2A受体有高寰和力。与其他非典型抗精神病药物相似,安律凡对5.HT2A受体有拮抗作用,这有助于产生一种平衡,在限制出现EPS的同时提高抗精神病药物的疗效。
同时安律凡在精神系统用药方面有着非常广阔的应用前景。安律凡不仅能治疗精神分裂症,对患者阳性症状、阴性症状,以及抑郁焦虑症状有明显疗效,还在美国被FDA批准用于治疗双相情感障碍——躁狂发作和难治性抑郁症。
安律凡常见的不良反应少静坐不能,恶心呕吐,震颤,失眠。个别病人还出现体位性低血压、镇静作用,这与安律凡对DA的部分激动的同时也对肾上腺素能受体的拮抗作用有关。这些副反应程度均较轻,出现在治疗的早期,大部分随着治疗时间的延长而逐渐消失,无需特殊治疗,仅个别患者合并安坦或苯二氮革类药物治疗。另外,没有出现肝功能、月经周期和体重方面的副反应.患者依从性较好。
百济药师温馨提醒:安律凡用法用量为口服,每日一次。常用量:安律凡的起始剂量是10或15mg/天,不受进食影响。系统评估显示阿立哌唑的临床有效剂量范围为10~30mg天。高剂量的疗效并不优于10mg或15mg/天的低剂量。
安律凡用药2周内(药物达稳态所需时间)不应增加剂量。2周后,可根据个体的疗效和耐受情况适当调整,但加药速度不宜过快。