欧兰宁(奥氮平)与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。然而,奥氮平治疗精神分裂症的使用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。奥氮平与Ⅰ型双相精神障碍有关的治疗急性躁狂发作的作用机制尚不清楚。除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,奥氮平对其他类似受体的亲和力可以解释其某些其他的治疗作用和副作用。奥氮平的抗胆碱能的作用可能是由其拮抗毒覃碱M1-5受体的作用引起的。奥氮平的嗜睡作用可能是由其抗组胺H1受体的作用引起。奥氮平的直立性低血压的作用可能是其抗肾上腺素能α1受体的作用引起的。
欧兰宁(奥氮平)口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。
欧兰宁适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。本品的推荐起始剂量为每日10mg(2片),饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5~20mg(1~4片)。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日 10mg(2片)的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量为每日5mg(1片)。
欧兰宁(奥氮平)不良反应少,很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有:头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
百济药师温馨提醒,欧兰宁(奥氮平)禁用于已知对奥氮平过敏的患者,并慎用于有下列情况的患者:
1.有癫痫史或有癫痫相关疾病者;
2.任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;
3.有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;
4.伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;
5.嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;
6.前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者慎用欧兰宁(奥氮平)。