导读:作为舒必利的换代产品,氨磺必利改进了透过血脑屏障的能力,能够很好地进入脑组织,疗效明显提高,是治疗精神分裂症的良药。本品的功效远比舒必利好,与奥氮平、氯氮平相似,
随着社会的不断发展,精神疾患越来越受到人们的关注,而
精神分裂症则是一种比较常见的精神病症。作为第二代抗精神病药物的
氨磺必利,属于治疗精神疾患的新产品,具有独特的药理学特性,对于治疗精神分裂症疗效显著。据美国国立精神卫生研究所(NIMH)的研究报告显示,氨磺必利与
奥氮平、氯氮平,堪称疗效优于标准抗精神病药氟哌啶醇的三种顶尖药品。
氨磺必利,商品名是
索里昂,为白色或类似白色片,主要适用于急性或慢性精神分裂症的阳性症状(例如:妄想,幻觉,思维障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩),也包括以阴性症状为主的精神病患。本品的副反应比较少,不会引起血糖升高,不会引发强迫,不会招致注意不集中,不会引致幼稚行为。氨磺必利不在肝脏代谢,所以对于患者的肝功能也没有不良影响。
氨磺必利的生物利用度不算很高,但是透过血脑屏障的本领比舒必利高,因此其治疗精神分裂症的临床疗效远高于舒必利。在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为39±3和54±4ng/ml。分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生物利用度为48%。氨磺必利代谢较少,多以原形从尿中排泄,占排泄物的4%,大部分是在服药后24小时内(尿中排泄量的90%)。
通常情况下,若患者每天服用的剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。任何情况下,均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。值得注意的是,重复给药,氨磺必利在体内不蓄积,各药代动力学参数不改变。口服消除半衰期约为12小时。高糖饮食可明显降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值,高脂饮食不改变这些参数。在治疗期间,这些参数的改变所产生的影响还不清楚。
百济药师温馨提醒您,药物选择因患者个体性差异而往往不同,服用氨磺必利治疗精神分裂症的患者在服用前应注意以下事项:已知对药品中某成分过敏者、哺乳期妇女、已知患有或怀疑患有催乳素依赖性
癌症的病人(如催乳素分泌性垂体腺瘤和
乳腺癌)以及严重肾功能不全者(肌酐清除率<10ml/min)均禁用氨磺必利。曾有有报道显示,接受抗多巴胺能药物(包括苯丙酰胺类药物)治疗的嗜铬细胞瘤患者,曾出现过严重的
高血压。所以,对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者,不应开具含有此药的处方。另外,由于没有相关的临床数据, 15岁以下的儿童不建议服用本药。