导读:思瑞康 (喹硫平)是一种非典型的抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用,用于治疗精神分裂症和双相障碍躁狂发作。
思瑞康1997年在全球上市。2001年在中国上市以来,已经被批准用于
精神分裂症和双相障碍躁狂发作的治疗。目前思瑞康在世界上98个国家均有使用,包括美国和欧洲各国。在2006年10月,美国食品和药品监督局(FDA) 批准思瑞康用于双相障碍抑郁发作期的治疗。目前思瑞康是第一个也是唯一一个被FDA批准单一用药用于同时治疗双相抑郁发作和躁狂发作的药物。
喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力,喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康作用于脑的特定部位 (前叶皮层、纹状体、边缘系统和垂体前叶) ,这些部位会受到疾病的影响.它们帮助调控神经递质多巴胺和5-羟色胺,这些神经递质在脑功能中起到重要的作用。
思瑞康应每日两次给药,饭前饭后均可。成人:前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。肾脏和肝脏损害:口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,“思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
思瑞康可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就应当谨慎,尤其是用于老年人时。