导读:氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关,重复给药未发现与毒性相关的靶器官,此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性
肿瘤,但在人体上无临床相关性。
使用氨磺必利,通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。阴性症状占优势阶段,推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。阳性及阴性症状混合阶段,治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为:400-800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期,治疗开始时,可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射,然后改为口服药物治疗。口服推荐剂量为400-800mg/天,最大剂量不应超过1200mg。然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。任何情况下,均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。由于氨磺必利通过肾脏排泄,故对于肾功能不全,肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半,对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一,不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)。由于氨磺必利代谢较少,对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
服用本品需注意,血中催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,
阳痿,女性的性冷淡。停止治疗,则可恢复。体重增加;可产生锥体外系综合症(震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退)。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。氨磺必利改进了透过血脑屏障的能力,所以能够很好地进入脑组织,因而疗效明显,对精神疾病的辅助治疗,起到了重要作用。