精神分裂症是最常见的一种慢性衰弱性精神疾病,有近1%的人口终生患有此病。精神分裂症扰乱了患者的正常社会生活,包括清晰思维、情绪控制、决策以及人际关系。这种疾病常见于刚步入成年的人群,其阳性症状的主要表现为产生幻想和错觉,而阴性症状的主要表现为冷漠、缺少人际交往、缺乏激情。
安律凡(阿立哌唑,Abilify)是一种新型的非典型抗精神病药物,对多巴胺D2受体具有部分激动作用,通过激动D2受体,提高额叶区不足的多巴胺功能,改善阴性症状,并且减低中脑-边缘系统通路过高的多巴胺功能以改善阳性症状。安律凡另一药理作用是具有5HT2A受体阻断作用和5HT1A部分激动作用,可改善阴性症状、认知功能及抑郁焦虑情感症状。由于药物对中脑――黑质纹状多巴胺通路及中脑-垂体漏斗结节多巴胺通路无明显影响,加上药物对5HT2A的受体阻断作用,因而很少引起嗜睡或体重增加的现象,并且不会影响催乳素水平。
安律凡由日本大冢制药株式会社独自研发,具有自主知识产权的原研专利新药,是具有里程碑意义的新一代抗精神病药物。于2002年第四季度在美国首先上市,临床主要用于精神分裂症的治疗。2003年在美国销售5亿美金,2005年全美销售达到10亿美金,在2006年仍保持50%的增长率。安律凡全球由大冢和BMS共同销售,2008年的全球销售额为21.5亿美元,增速位居抗精神病药物首位。目前安律凡已在美国、欧洲、日本及亚洲的主要50多个国家的临床使用。
本品禁用于对阿立哌唑高度过敏的病人。上市前的临床数据中有2例可能的NMS,一旦发生须立即停药并对症治疗。发生TD时应停药。患
心脑血管疾病、
癫痫间、Alzheimer的病人要慎用。同其它抗精神病药一样,阿立哌唑可能会影响判断、思考或驾车能力,因此应避免从事操作危险的机器。