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氨磺必利的药理毒理、适应症、用法用量等。
氨磺必利药理毒理:氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。
动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性
精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。
氨磺必利临床前安全性研究结果
氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性
肿瘤。但在人体上无临床相关性。
氨磺必利适应症
氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
氨磺必利用法与用量
通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段
推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段
治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为:400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期
治疗开始时,可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射,然后改为口服药物治疗。口服推荐剂量为400-800mg/天,最大剂量不应超过1200mg。然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。任何情况下,均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全:由于氨磺必利通过肾脏排泄,故对于肾功能不全,肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半,对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料,故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(见禁忌)。
肝功能不全:由于氨磺必利代谢较少,对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
氨磺必利不良反应:经常发生的不良反应:血中催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,
阳痿,女性的性冷淡。停止治疗,可恢复。体重增加;可产生锥体外系综合症(震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退)。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。
以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症,锥体外系症状的发生率很低(剂量依赖型)。
临床研究显示,接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。
很少发生的不良反应:嗜睡;胃肠道功能紊乱,例如便秘,恶心,呕吐,口干。
极少发生的不良反应:可出现急性肌张力障碍(痉挛性斜颈,眼球转动危象,牙关紧闭等症状)。无需停药,只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。曾有报道,服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍,尤其是延长服药后,主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用,还有可能加重症状。曾有报道,服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。曾有报道,服用氨磺必利可引起QT间期延长,极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速(见注意事项)。过敏反应。曾有报道,出现惊厥。曾有报道,出现恶性综合证。