欧兰宁是在前一代治疗药物氯氮平的基础上研制的,1996年获得美国联邦食品和药品管理局(FDA)的批准证实上市销售,是一种非典型抗
精神分裂症药物。欧兰宁治疗老年期精神分裂症较理想药物,主要用于治疗精神分裂症的阳性症状,同时也对阴性症状有部分疗效。
欧兰宁主要成分为
奥氮平,性状为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂,分子式:C17H20N4S,分子量为312.43。欧兰宁适用于老年期精神分裂症和其它有严重阳性症状,可提高老年期精神分裂症患者治疗依从性。
欧兰宁口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。
欧兰宁的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。吸烟或合并卡马西平可增加奥氮平的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。奥氮平并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢,其药代动力学不受奥氮平影响。
百济药师温馨提醒:欧兰宁的推荐起始剂量为每日10mg(2片),饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5~20mg(1~4片)。欧兰宁每日剂量应根据临床状况而定。超过每日 10mg(2片)的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量为每日1片。