氨磺必利是苯酰胺衍生物,对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力,缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力,是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中,小剂量下,对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发最大兴趣的是其临床效果,氨磺必利具有所有第二代抗精神病药(五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂)的临床特点,极少的锥体外系副反应,更好地改进阳性和阴性症状,长期随访研究有更好的总体疗效。对照研究中氨磺必利与
利培酮、
奥氮平疗效相当。与第二代抗精神病药的各种治疗维度、多受体亲和力相比,对D2/3受体恰当的作用,就足够达到新一代抗精神病药物中“非典型”药物的疗效水平。
总之,非典型抗精神病药物的出现大大改变了治疗的现状,主要收获是消除了大多数药物D2受体阻断相关的副反应,虽然这些药物仍与D2受体相互作用。氨磺必利和阿利派作揭示了老受体的新特点。他们的成功应用引起了对老受体的新兴趣。
氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性
精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。
氨磺必利是舒必利的后代。舒必利的生物利用度不高,只有很少一部分能够透过血脑屏障、进入脑组织。所以有的患者疗效好,有的很差;总的说来,远远比不上标准药氟哌啶醇。美国FDA没有批准它在美国上市应用。但是,因为锥外副反应比较少,在利培酮等第二代抗精神病药上市前,曾经被我国很多医生广泛应用,甚至滥用于
抑郁症病人,几乎成了精神科的‘万金油’。由于疗效不够理想,法国的科学家研究制成了很多升级换代的产品;最新的、临床疗效较好的,就是氨磺必利。
随着生活压力的增大,有越来越多的人出现或轻或重的心理问题,如若发现,千万不可轻视,毕竟,一个人心理健康才能算是真正的健康。