什么是
氨磺必利? 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。
氨磺必利适应症:氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性
精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。
氨磺必利临床前安全性研究结果
氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性
肿瘤。但在人体上无临床相关性。
氨磺必利药代动力学
在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。
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