氨磺必利 (AS P) , 商品名为
索里昂, 化学名称:4 一 氨基一 氮一 1 _ [ ( 1 一 乙基 2 一 吡咯烷) 甲 基] 一 5 一 乙基 磺 酰一 2 一 甲氧 基 苯 甲酰 胺。氨磺必利是公司开发的一种新型非典型抗精神病药物,是一种选择性多巴胺 D 2 、 I ) 3 受体拮抗剂, 低剂量( 5 0 ~3 0 0 mg • d ) 能缓解精神病患者的 阴性症状, 高剂量( 4 0 0 ~1 0 0 mg • d ) 对阳性症状 有很好的疗效。
目前药理研究认为这是与氨磺必利具有双重多巴胺受体阻断特点相联系的, 因此在获准上市氨磺必利的国家,氨磺必利已经成为治疗急性进展性和慢性
精神分裂症的一线药物E 2 3 。它在治疗剂量范围内使用, 具有安全、不良反应少等特点, 而且可以快速增加剂量。AS P主要以原型从肾脏排泄, 这些药动学特征便于调节用药剂量, 因此在临床上得到广泛应用。AS P在人血浆中血药浓度检测方法 国内尚未见报道, 国外多采用高效液相色谱 ( HP L C) 法, 但血浆样品处理复杂、 繁琐。
氨磺必利结构中有苯环和磺酰基及其他不饱和基 团,有明显的紫外吸收。本实验在 1 9 0 ~4 0 0 n m的 波长范围内进行紫外扫描, 发现在 2 1 0 , 2 2 4 , 2 7 5 n m 处均有一吸收峰, 为减少溶剂峰和其他杂质的干扰, 选择 2 7 5 n m为检测波长。与 As c a l o n e V等的方法相比, 本法具有操作简单、 成本低、 精密度和回收率高等特点。适用于药物分析和临床药动学研究。
氨磺必利口服 日剂量平均为 7 0 0 mg左右, 其血药浓度与剂量之间呈线性关系, 但年龄与性别有很大的个体差异, 提示在临床用药时给药剂量必须个体化。本实验曾分别使用乙醚、 正已烷、 醋酸乙酯和氯仿为提取剂, 提取率都不满意。后发现用醋酸乙酯与二氯甲烷( 8 0 : 2 0 ) 作提取剂时, 提取率最好。采用此混合提取剂一次提取, 再用甲醇定容进行紫外色谱分析, 所取血浆仅0 . 8 mL, 且进样量为 1 5 L 便达到实验要求, 既提高了灵敏度又减少了样品杂质, 保证色谱柱能进行大量样品的连续分析。
氨磺必利片用于治疗精神疾患,尤其是急性或慢性精神分裂症的阳性症状和/或阴性症状. 氨磺必利片用于治疗精神疾患,尤其是急性或慢性精神分裂症的阳性症状(例如:妄想,幻觉,思维障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩),也包括以阴性症状为主的精神病患。