欧兰宁的特点可以总结如下:
1.欧兰宁效果良好,适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
2.欧兰宁口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。
3.性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。
4.欧兰宁不良反应少,很少出现运动障碍。欧兰宁的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高,但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高,并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。
其它很少见的不良反应有:头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
欧兰宁具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。欧兰宁的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明,欧兰宁选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。欧兰宁在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,欧兰宁在抗焦虑测试中能增加反应。
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