氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、
肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。
氢溴酸加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同,是从石蒜属植物中分离出的一种生物碱。属于植物提取物,不是激素。该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。氢溴酸加兰他敏于2000年7月被欧盟批准后在英国、爱尔兰首次上市,2001年获美国FDA许可用于治疗阿尔茨海默症,现已在25个国家上市。
氢溴酸加兰他敏可透过血脑屏障,对抗非去极化肌松药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导。并有一定的中枢拟胆碱作用。
以下是关于使用氢溴酸加兰他敏的一些注意事项
1、有消化溃疡病史、或同时使用非甾体抗炎药的病人慎用。
2、中度肝脏损害的病人慎用氢溴酸加兰他敏,必要时应适当减量。
3、中度肾脏损害的病人慎用氢溴酸加兰他敏,必要时应减量使用。
4、氢溴酸加兰他敏可能引起头晕、嗜睡,会影响驾驶及操作机械的能力,特别是在服药的第一个星期内,因此建议服药期间,避免驾驶和机械操作。
加兰他敏是一种选择性、竞争性及可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。此外,加兰他敏还可通过与烟碱型受体变构位点结合而提高乙酰胆碱的内在作用。通过以上作用机制增强了胆碱能系统的活性,改善患者的认知功能、肌肉收缩功能等。