阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)药代动力学如下
吸收:口服阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的吸收无影响。
分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物的血浆蛋白结合情况尚不清楚。阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)和(或)其代谢物在体内存在10天以上。
代谢/排泄:阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢产物),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)。14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。
百济药师温馨提醒:老年性痴呆,服用阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)可得到有效的改善,建议按疗程用药效果更佳。如有需求,请致电400-101-6868,咨询百济药师。