盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。
盐酸多奈哌齐是美国食品与药物管理局(FDA)批准的用于治疗阿尔采末病的药物。近30年的研究表明 :AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆酰 水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、 神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
盐酸多奈哌齐片禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人以及妊娠妇女。本品的具体用法用量为:对于成年/老年人的患者,初始治疗用量为5mg/天,一日1次。盐酸多奈哌齐片应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持—个月,以评价早期的临床反应,和达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月后,做出临床评估后,可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。本品的推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后,盐酸多奈哌齐片的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。
对于肾功能不全的患者,由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响,故服用方法与正常人相似。而轻至中度肝功能不全患者,由于多奈哌齐的稳态浓度有增高现象,建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。
百济药师提醒您:阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用盐酸多奈哌齐片的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。