盐酸美金刚片是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现明显眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现明显致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也暂未发现致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。
盐酸美金刚片不仅对NMDA诱导产生损伤后的胆碱能神经元具有保护作用,还对继发的线粒体功能障碍所致毒性具有抑制作用;盐酸美金刚片还可以通过降低中枢神经系统中Aβ水平,抑制Aβ产生的毒性作用,改善动物的认知能力;本品减少了老年性痴呆样动物模型的tau蛋白异常磷酸化。Willard等学者和Wenk等学者也通过3项不同动物实验证实了易倍申保护胆碱能神经元的有效作用。
使用随机双盲安慰剂对照试验检测盐酸美金刚片对阿尔茨海默病痴呆症引起的躁动的疗效。阿尔茨海默病患者很多具有躁动症状。可能表现为不断地走动,身体或者语言上的过激行为或者持续叫喊。除了损害患者的生活质量外,躁动症常常将家庭成员和照顾者的关系置以巨大的压力,并导致体制化。
盐酸美金刚片(易倍申)是一种具有中等亲和性的非竞争性NMDA受体拮抗剂,它既可以在病理情况下阻断钙离子通道,同时降低谷氨酸能的兴奋性神经毒性作用,形成正常的学习和记忆,还可以保护病理毒性状态下的神经元。这与生理性的镁离子阻断和高亲和性NMDA受体拮抗剂的完全阻断作用相比,副作用更少。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚片(易倍申)可空腹服用,也可随食物同服。并应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。