加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱,是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂,能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同,该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到,并于1977年收载于中国药典中,用其氢溴酸盐。
氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于重症肌无力、脊髓灰白质炎静止期和后遗症,治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎及由于神经系统疾病或外伤所引起的感觉运动障碍等。临床上主要用于治疗阿尔茨海默氏病,对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦具有明显治疗作用。
氢溴酸加兰他敏能通过拟胆碱机制改善动物和人的学习与记忆功能。氢溴酸加兰他敏可透过血脑屏障,对抗非去极化肌松药。对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导。并有一定的中枢拟胆碱作用。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂。
氢溴酸加兰他敏具有双重作用机制,能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶,并且能够调节脑内的烟碱受体位点,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能,延缓脑细胞功能减退的进程。
百济药师温馨提醒:氢溴酸加兰他敏可能引起头晕、嗜睡,会影响驾驶及操作机械的能力,特别是在服药的第一个星期内,因此建议服药期间,避免驾驶和机械操作。