氢溴酸加兰他敏易透过血脑屏障,其抑制作用时间长且具有选择性,是目前治疗轻、中度AD有效且耐受性良好的药物。加兰他敏是一个选择性、竞争性及可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。此外,加兰他敏还可通过与烟碱性受体变构位点结合而提高乙酰胆碱的内在作用。通过以上作用机制增强了胆碱能系统的活性,改善了阿尔茨海默患者的认知功能。
口服加兰他敏的不良反应为轻度至中度的胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹疼和腹泻,且AD的治疗需要长期给药,因此以加兰他敏为活性成分的透皮治疗系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)提供了很好的给药途径。
上市后临床研究中发现的不良事件:
全身性:乏力、脱水(包括罕见的导致肾功能不全及肾衰的严重病例)、发热、不适。
心血管:房室传导阻滞、房性心律失常及心悸、低血压、心肌缺血或梗塞。
中枢神经系统:包括激越/攻击及幻觉的行为障碍、抑郁(非常罕见自杀倾向)、腿痛性痉挛、感觉异常、
癫痫发作、耳鸣、一过性缺血发作或脑血管意外。
胃肠道:吞咽困难、胃肠道出血。
代谢及营养性失调:低钾血症。
血液系统:国内进行的临床试验中曾出现血小板急剧下降的个案。
以上不良事件一方面是由于本品的拟胆碱作用导致的,另一方面也与服用本品的老年人自体疾病状况有关。
氢溴酸加兰他敏(galanthamine hydrobromide)系一种竞争性和可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床上主要用于治疗脊髓灰质炎、重症肌无力、术后肠肌麻痹、
青光眼和阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease,AD),也用作解箭毒药和非去极化肌松药的拮抗剂。