阿瑞斯盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶引起的乙酰胆酰 水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。
近30年的研究表明AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。
2009年阿瑞斯盐酸多奈哌齐进入国家医保目录。阿瑞斯是治疗老年性痴呆的首选用药之一,具有恢复记忆、改善认知功能的功效。服用方便,每日只需口服一片。阿瑞斯性价比高,适合患者长期服用。阿瑞斯是老年性痴呆防治领域的第一品牌。
阿瑞斯盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。
阿瑞斯适合轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。成年/老年人:初始治疗用量5mg/天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持—个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月,做出临床评估后.可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后,本品的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。
百济药师温馨提醒:阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。