导读:盐酸美金刚片商品名为易倍申,为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。本品为非竞争性NMDA受体拮抗剂。临床用于治疗中、重度阿尔茨海默病型老年痴呆症。
盐酸美金刚片是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。
此外,盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。口服给药,开始剂量为5mg/d,以后增加5mg/d,直至20mg/d(bid),口服吸收迅速,生物利用度为100%,口服3~7h达血浆峰浓度,消除半衰期为60-80h,老年人时间延长。
百济药师温馨提醒,盐酸美金刚片的不良事件总发生率与安慰剂水平相当,且所发生的不良事件通常为轻中度。本品的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应(发生率为0.1-1%)有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。
根据自发报告,有
癫痫发作的报告,多发生在有惊厥病史的患者。肾功能损害患者:对于肾功能轻度损害(血清肌酐水平不超过130μmol/l)患者,无需调整剂量。对于中度肾功能损害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的资料,因此不推荐在这种患者中使用本品。肝功能损害患者:目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且本品可能改变患者的反应能力,因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。