导读:盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
阿尔茨海默病是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病,临床表现为认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力进行性减退,并有各种神经精神症状和行为障碍。盐酸
多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。
盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用与ADAS-cog量表的变化有关。这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。因此,不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。
盐酸多奈哌齐适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。成年/老年人:初始治疗用量5mg/天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持-个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月,做出临床评估后.可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后,本品的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。
盐酸多奈哌齐最常见的不良反应(发生率≥5%并且是安慰剂组出现比率的2倍)是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和
失眠。其它常见的不良反应(发生率≥5%并且≥安慰剂组)是头痛、疼痛、意外伤害、普通的
感冒、胃肠机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和
癫痫也有报道。阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。