导读:阿瑞斯盐酸多奈哌齐通用名:盐酸多奈哌齐片,适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
阿瑞斯主要成分为盐酸
多奈哌齐。多奈哌齐的化学名称为(±)-2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基-1H-茚-1-酮盐酸盐。分<薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。每片含盐酸多奈哌齐5mg。盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。
阿瑞斯用法用量:1. 成年/老年人:初始治疗用量5mg/天(一日1次)。阿瑞斯应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月,做出临床评估后.可以将阿瑞斯的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后,阿瑞斯的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。 2. 肝肾损害:对于肾功能及轻至中度肝功能不全者,盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。
盐酸多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西咪替丁所影响。体外试验显示多奈哌齐的代谢与细胞色素氧化酶P450 的同工酶3A4 和2D6 有关,而后者参与程度很小。
体外的药物间相互作用研究显示,酮康唑和奎尼丁,分别是CYP3A4 和2D6 的抑制剂,抑制多奈哌齐的代谢。因此,这些和其它CYP3A4 的抑制剂如伊曲康唑和红霉素,以及CYP2D6 的抑制剂如氟西汀均能抑制多奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑可以使多奈哌齐的平均浓度增加大约30%。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度尚不清楚,类似药物的联合应用应当非常谨慎。盐酸多奈哌齐与抗胆碱能药物可能存在相互作用。在与如琥珀胆碱、其它神经―肌肉接头阻滞剂或胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等药物合用时有协同作用的可能。
百济药师温馨提醒:服用阿瑞斯盐酸多奈哌齐过量会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法,并给予阿托品类抗胆碱药治疗。禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 禁用于妊娠妇女。