导读:氢溴酸加兰他敏在早期是主要使用治疗小儿麻痹症,在现代医学的研究下发现它有利于中度早老性痴呆的治疗。下面是医学上关于氢溴酸加兰他敏的一些生物效应的研究和了解。
氢溴酸加兰他敏的成分主要是石蒜的提取物,药物的是白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味苦。主要用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症以及拮抗氯化筒箭毒碱及类似药物的非去极化肌松作用。他的和历史发展和一些注意事项主要有有以下的几个方面。
加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱,是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂,能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同,该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。
我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到,并于1977年收载于中国药典中,用其氢溴酸盐。 自70年代以来的研究发现,人类的记忆与脑内乙酰胆碱有关,信使物乙酰胆碱和此有关的信号传导、大脑神经细胞间的胆碱能神经传递在学习和记忆过程中起关键作用。而AD患者脑内Ach水平低下,上述的信号传导作用减弱,可能是认知功能恶化、记忆减退的重要原因。乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏可抑制中枢突触间隙的AC比,阻止ACh的分解,增加ACh的浓度,还可增强乙酰胆碱的刺激作用及去极化作用,调节乙酰胆碱受体的表达,从而达到改善记忆及认知功能的目的;同时加兰他敏可修饰、改变受体结构,起着激活乙酰胆碱受体的作用。
市场上销售的加兰他敏制剂,临床用于改善AD患者总体功能。该药具有双重作用机制,能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶,并且能够调节脑内的烟碱受体位点,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能,延缓脑细胞功能减退的进程。
氢溴酸加兰他敏在使用时对体重有一定的影响,因此在使用前应考虑体重,同时在临床研究中发现,使用加兰他敏的患者出现过晕厥,罕见有严重的心动过缓。胃肠道系统:消化性溃疡高危患者(如:有溃疡病史或有此病易患因素的患者,及正在服用非甾体抗炎药的患者)在服药期间,应密切注意症状。
氢溴酸加兰他敏对重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症以及拮抗氯化筒箭毒碱及类似药物的非去极化肌松作用,中度早老性痴呆有一定的治疗作用,但实际使用时应参照医师的指导下使用。