导读:盐酸美金刚(易倍申)是FDA批准的第1个用于治疗中、重度AD的药物,能显著改善患者认知、行为能力、日常生活能力。
易倍申--首个治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆(
老年性痴呆)的新型药物,独特的NMDA受体拮抗剂,改善病人认知,日常功能和精神行为症状。易倍申治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆,易倍申改善患者的认知,日常功能及行为症状;提高患者日常生活的能力;出色的安全性。
性状:
盐酸美金刚的化学名称:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐,分子式:C12H21N•HCl,分子量:215.77。易倍申为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。
盐酸美金刚为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕,商品名为易倍申,本品为非竞争性NMDA受体拮抗剂,能使阿尔茨海默氏病患者在认知、行为、学习、理解能力、陪护时间、日常行为能力等方面显著改善,延缓AD患者病程的发展,而一直服用易倍申的患者病程减慢程度不变。
盐酸美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。盐酸美金刚可以促进大脑皮质和边缘系统的BDNFmRNA的表达及增加BDNF受体亚型trkB,此亚型为盐酸美金刚的结合部位,从而增加BDNF的含量,增强其作用,对神经细胞提供保护作用,改善记忆。盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。临床用于治疗中、重度
阿尔茨海默病型
老年痴呆症。
药理毒理:
越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。
在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。
盐酸美金刚片能够有效改善阿尔茨海默病患者的认知、行为能力,改善生活质量,减轻护理人员负担,并通过了临床的实验,值得信赖。