氢溴酸加兰他敏是一种竞争性和可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,临床上主要用于治疗脊髓灰质炎、重症肌无力、术后肠肌麻痹、
青光眼和阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease,AD),也用作解箭毒药和非去极化肌松药的拮抗剂。氢溴酸加兰他敏易透过血脑屏障,其抑制作用时间长且具有选择性,是目前治疗轻、中度AD有效且耐受性良好的药物。口服加兰他敏的不良反应为轻度至中度的胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹疼和腹泻。
氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的人体药代动力学和生物等效性研究
目的 建立人血浆中加兰他敏的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的人体药代动力学和生物等效性。方法 20名男性健康志愿者随机 交叉给药,分别单剂量口服国产的氢溴酸加兰他敏口腔崩解片(受试制剂)及氢溴酸加兰他敏口腔分散片(参比制剂),采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子检测受试者血浆中加兰他敏的浓度。结果 计算两者主要药动学参数: Cmax分别为(51.883±14.185)和(53.500±13.478)μg.L-1,tmax分别为(1.092±1.014)和(1.150±0.528)h,AUC(0→30)分别为(501.679±136.094)和(464.010±100.890)μg.h.L-1。结论 受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为106.2%,两制剂在人体内具有生物等效性。 (来源:《中国药事》 2009年 第1期 作者:吴燕 李华龙 米亚娴 文爱东 杨林 )
氢溴酸加兰他敏治疗老年性疾呆临床探讨
目的:探讨氢溴酸加兰他敏治疗老年性疾呆(Alzheimer′s disease)以下简称(AD)疗效。方法:18例(AD)患者给予氢溴酸加兰他敏肌注治疗,每日2次,疗程1个月。并对18例(AD)患者治疗前后以长谷川痴呆量表(Aasegawa′s Dementia Scale,HDS)得分作为疗效评定。结果;本组(AD)患者治疗后智能明显提高(HDS)得分与治疗前有显著差异P<0.01。结论:氢溴酸加兰他敏治疗(AD)是安全的有效的,具有实用临床价值。 (来源:《河北医学》 2001年 第7期 作者:陈荣植 朱浩佳 )
氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。临床主要用于治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、
肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹、外伤性感觉运动障碍、多发性神经炎及脊神经根炎等。