老年性痴呆是老年人多发病之一,是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病,临床表现为认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力进行性减退,并有各种神经精神症状和行为障碍。老年性痴呆除了患者家属的细心护理之外,要选对药物来治疗。盐酸
多奈哌齐片就是用于老年性痴呆的治疗,深受医患好评,是值得信赖的良药。
老年性痴呆是一组病因未明的原发性退行性脑变性疾病。多起病于老年期,潜隐起病,病程缓慢且不可逆,临床上以智能损害为主。病理改变主要为皮质弥漫性萎缩,沟回增宽,脑室扩大,神经元大量减少,并可见老年斑,神经原纤维结等病变,胆碱乙酰化酶及乙酰胆碱含量显著减少。
盐酸多奈哌齐片的主要成份为盐酸多奈哌齐 Donepezil HCl ,化学名称为(±)-2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基-1H-茚-1-酮盐酸盐。性状为本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。
盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服5mg或10mg盐酸多奈哌齐,服药后达稳态时乙酰胆碱酯酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用与ADAS-cog量表的变化有关。
广泛的动物试验表明,盐酸多奈哌齐除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。、在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用,体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。
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