帕金森病是一种中老年人常见的中枢神经系统变性疾病,主要影响中老年人,多在50岁以后发病。严重者不能自理给病人及家属带来较大负担。盐酸司来吉兰片单用治疗早期帕金森病或其它药物合用治疗帕金森病,可增强其它治疗帕金森病的药物如左旋多巴的疗效。咪多吡与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
盐酸司来吉兰片的适应症:抗帕金森病。单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间;与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症;并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓。
盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,咪多吡不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
盐酸司来吉兰约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人类一次及多次用药后,可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或左与旋多巴/外周多巴脱翔酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。