恩他卡朋片的治疗效果主要是根据该药的原理精心研制。恩他卡朋片属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长开的时间达16%,缩短关的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。
恩他卡朋片为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用(见药代 动力学)。剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g(一片),最大推荐剂量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。
尽管使用恩他卡朋片的效果显著,但是在不合理的使用下有可能会出现以下的不良的反应。在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。恩他卡朋片另外的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关,且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。另一类主要的不良反应为胃肠道症状,包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。
百济药师温馨提醒:已知对恩他卡朋片或任何其它组成成份过敏者;肝功能不全者禁用。恩他卡朋片不适用于嗜铬细胞瘤的病人,因其有增加高血压危象的危险。既往有恶性神经阻滞剂综合征(NMS)和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。