导读:吡贝地尔缓释片是选择性的多巴胺D2/D3受体激动剂,它的出现改善了药物治疗帕金森病的问题,当左旋多巴疗效减低时,加用泰舒达缓释片能提高多巴胺疗法的疗效,减少左旋多巴剂量及其副作用。
吡贝地尔缓释片(
泰舒达), 周围血管舒张剂(C:心血管系统)抗帕金森药物(N:神经系统)药效学特点: 吡贝地尔:多巴胺能激动剂(刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路)在人类,临床药理学研究已明确其作用机制。 --刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 --多巴受控制下的不同临床功能,已经通过行为或心理测定量表的测试证明。此外,吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。
帕金森病是中、老年的慢性神经系统退行性疾病,随着中国人口的老化,发病率及患病率也明显提高。在药物治疗方面,有左旋多巴、多巴胺受体激动剂、抗胆碱能制剂、单胺氧化酶B抑制剂等。
吡贝地尔缓释片是选择性的多巴胺D2/D3受体激动剂,它的出现改善了药物治疗帕金森病的问题,当左旋多巴疗效减低时,加用泰舒达缓释片能提高多巴胺疗法的疗效,减少左旋多巴剂量及其副作用。
吡贝地尔缓释片--独特的作用机理:
—选择性地作用于黑质纹状体通路突触后的D2受体,恢复抑制性多巴胺与兴奋性乙酰胆碱之间的平衡,有效改善帕金森氏病三大症状。
—通过选择性刺激谷氨酰胺能神经元的D2受体,调节谷氨酰胺的过度释放,减低自由基水平从而发挥其独特的神经元保护作用。
—同时也选择性刺激中脑皮层及边缘叶通路的突触后D2/D3受体,有效改善与年龄相关的的认知功能障碍。
—具有独特的缓释剂性,是多巴胺能受体激动剂中唯一的缓释剂,能确保药物恒定的释放,避免临床波动性运动症状。
吡贝地尔缓释片—适应症:
1.各种类型的帕金森病患者的单独或联合治疗。
2.老年患者的病理性认知功能障碍。
吡贝地尔缓释片—用法用量:
1、帕金森病:
单独治疗:泰舒达缓释片50mg,每日3-5片。
联合左旋多巴治疗泰舒达缓释片50mg,每日1-3片
2、病理性认识功能障碍--注意力和记忆力障碍神经感觉功能障碍--眩晕、耳鸣;--视网膜缺血性表现。泰舒达缓释片50mg,第日一片,严重病例每日二片。
吡贝地尔缓释片—治疗各阶段帕金森病疗效显著:
单一用药:有效改善帕金森病三个主要症状:运动减少,肌强直,特别是震颤,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺疗法,延迟左旋多巴的应用。
与左旋多巴合用:更能进一步改善症状,减少左旋多巴的剂量及其运动障碍等副作用。当左旋多巴的作用时间及强度减退时,能提高其疗效。
—给病人带来附加利益:其独特的作用机理使其有效治疗与多巴胺有关的病理性认知功能障碍。
—给病人带来附加利益:改善视觉和听觉障碍。
—更高的安全性,更好的耐受性。
为非麦角类,避免了恶心、呕吐等非麦角类常见的副作用,且不引起嗜睡和镇静,能安全与一般老年病用药(如抗
高血压,降血脂及抗血凝剂等)合用。
吡贝地尔缓释片—人体药代动力学:
经胃肠吸收迅速,口服后1小时达到血浆峰值浓度,然后血药浓度下降呈双相,半衰期为1.7和6.9小时。
-蛋白结合力较低,与其它药物发生相互作用的可能性很少。
-主要自尿液清除,所吸收的吡贝地尔以代谢产物形式68%自肾脏排泄,25%自胆汁排泄。
-在体外具有持续释放的特点,治疗作用可持续24小时以上。