盐酸司来吉兰是
帕金森病的首选药物,是国内首家上市的抗帕金森病新药,并已进入全国医保,盐酸司来吉兰通过提高脑内多巴胺含量,有效改善帕金森病症状,并且还可保护多巴胺能神经元,延缓疾病的发展。到底盐酸司来吉兰的药物药理是怎样的呢?下面百济药师为您详细讲解一下。
盐酸司来吉兰主要成份为盐酸司来吉兰,白色片剂,每片含氢氧化司来吉林5mgg,还含有甘露醇氢芥,玉米淀粉,微晶纤维素,聚烯吡酮,乙醇,硬脂酸镁。主要适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。
盐酸司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。
在早期帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用盐酸司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,盐酸司来吉兰能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时, 盐酸司来吉兰特别能减少帕金森病的波动。
盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物,为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合,“自杀性”抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型,人类脑中主要是MAO-B,而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。
另外,盐酸司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,通过抑制脑内MAO-B,阻断多巴胺的降解,相对增加多巴胺含量,补充神经元合成多巴胺能力的不足。
盐酸司来吉兰口服后迅速由胃肠道吸收,易通过血脑屏障,完全代谢成N-去甲丙炔苯丙胺、1-甲基苯丙胺及1-苯丙胺。服用一剂量
盐酸司来吉兰片后,血清和尿中代谢物的T1/2分别为N-去甲丙炔苯丙胺2小时;1-甲基苯丙胺20.5小时;1-苯丙胺17.7小时。 服药后0.5~2小时达到血清峰浓度,平均约39(16~69)小时排出体外。盐酸司来吉兰主要由肾脏排出,单剂口服本品10mg后,45%的上述三种代谢产物于48小时内以从尿中排出。
百济药师温馨提醒:盐酸司来吉兰对帕金森病的治疗在临床上取得可喜的结果,而且其可直接口服,安全性高。如果对盐酸司来吉兰的治疗效果还存在任何疑惑,可拨打我们的百济药师服务热线电话400-101-6868,我们有专业的药师为你提供药学服务,指导你用药。