导读:乐瑞卡普瑞巴林胶囊在治疗广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗方面效果较为理想。乐瑞卡能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,下面我们来看一下乐瑞卡的作用机制是什么?
乐瑞卡普瑞巴林胶囊是一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分
癫痫发作。
乐瑞卡普瑞巴林胶囊与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。乐瑞卡的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然乐瑞卡普瑞巴林胶囊是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
百济药师温馨提醒:乐瑞卡最常见的不良反应为眩晕、嗜睡口干、周围性水肿、视力模糊、体重增加和注意力难以集中等,不良反应一般为轻中度。关于乐瑞卡作用机制这个问题,以及更多关于乐瑞卡的详情,或拨打百济新特药房的全国服务热线400-101-6868 咨询。