氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药,有较弱的抗胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强,可改善神经肌肉传导和各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。氢溴酸加兰他敏的治疗范围广,毒性较小,病人较易耐受。
氢溴酸加兰他敏的主要成分为氢溴酸加兰他敏;化学名称为11-甲基-3-甲-4α,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3α,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐;结构式为分子式C17H21NO3•HBr分子量368.27。氢溴酸加兰他敏对抗非去极化肌松药,对运动终板上的N2胆碱受体也有直接兴奋作用,可改善神经肌肉传导,用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症以及拮抗氯化筒箭毒碱及类似药物的非去极化肌松作用。
氢溴酸加兰他敏测定方法:中和滴定法。本方法采用滴定法测定氢溴酸加兰他敏的含量。本方法适用于氢溴酸加兰他敏。
方法原理:供试品置锥形瓶中,加冰醋酸与醋酸汞试液溶解后,加结晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色。读出高氯酸滴定液使用量,计算氢溴酸加兰他敏的含量。
试剂:水(新沸放置至室温)、高氯酸滴定液(0.1mol/L)、结晶紫指示液、醋酐、无水冰醋酸、醋酸汞试液、基准邻苯二甲酸氢钾。
试样制备:
1、高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。置棕色玻璃瓶中,密闭保存。
1/结晶紫指示液:取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
2、醋酸汞试液:取醋酸汞5g,研细,加温热的冰醋酸使溶解成100mL,即得。本液应置棕色瓶内,密闭保存。
操作步骤:精密称取本品约0.3g,置锥形瓶中,加冰醋酸20mL与醋酸汞试液5mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定(0.1mol/L)相当于36.83mg的C17H21NO3•HBr。
百济药师温馨提醒:通过以上的测定,希望您对氢溴酸加兰他敏的药用含量及药效有所了解。另外,
癫痫、运动机能亢进、机械性肠梗阻、支气管哮喘、心绞痛和心动过缓者均忌用氢溴酸加兰他敏。
青光眼患者不宜使用氢溴酸加兰他敏。