导读:肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病,力如太(利鲁唑片)是唯一得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物。
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物。
利鲁唑的神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活,本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外,力如太(
利鲁唑片)能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。
力如太适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。但不适用于其他形式的运动神经元疾病。力如太为白色或类白色片,其服用简单方便,为了降低食物对利鲁唑生物利用度的影响,患者需在餐前1小时或餐后2小时口服本品,一次一片(50mg),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但会增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。口服给药后,本品能被迅速吸收,经肝代谢,主要随尿排出。
力如太最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。
百济药师温馨提醒:力如太应在在专家指导下开始治疗;伴严重
肝病的患者,妊娠期及哺乳期妇女禁用,肾功能不全者慎用;轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值,若转氨酶水平升高至正常值的5倍时,需中止治疗;提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。