欧立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢生成吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢生成N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢产物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物比如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体都没有明显活性。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,它的抑制浓度却要求很高水平,没有临床相关性。
欧立停对克隆人5-HT1D和5-HT1B具有高度的亲和力,而与其它5-HT1受体和5-HT7受体的亲和力相对较低,对5-HT2、、DA、组胺、胆碱、BZ 、5-HT3或肾上腺素受体无明显的活性。
欧立停使偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D激动,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。(>>>>>>欧立停价格优惠中)
百济药师温馨提醒:在使用欧立停是要详细地阅读使用说明书,需要注意的是欧立停不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛的患者。一般情况下,口服给药,一次5~10mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)或遵循医嘱。详情请致电400-101-6868,咨询百济药师。