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欧立停是目前治疗偏头痛最有效的药物之一,并且耐受性好。可以高效快速地缓解头痛,并且不良反应轻微。欧立停已成为国内外治疗偏头痛的首选药物之一。
欧立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢生成吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢生成N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢产物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物比如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体都没有明显活性。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,它的抑制浓度却要求很高水平,没有临床相关性。
欧立停使偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D激动,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
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