那拉曲坦是选择性5-HT1B/1D受体激动剂。那拉曲坦不增加动脉血压,但与轻微的剂量依赖性心动过缓有关。那拉曲坦具有口服生物利用度高,消除半衰期长,药物耐受性好的特点。那拉曲坦口服后60分钟起效,达峰时间为2~3小时,药效可维持2小时。那拉曲坦50%早肝脏代谢为非活性产物。那拉曲坦50%以原形,30%以代谢产物的形式经肾脏排泄;成人消除半衰期为5~6小时,肝、肾功能损害时刻延长至7~20小时。
日本名古屋大学一个研究小组日前在《自然·医学》杂志网络版上报告说,治疗头疼的药物“那拉曲坦”可以缓解可引起肌肉萎缩的神经变性疾病的症状。
神经变性疾病是由于蛋白质在神经细胞内外异常蓄积,导致细胞出现障碍并死亡。脊髓延髓肌萎缩症是一种典型的神经变性疾病,只有男性才会发病,其病程呈缓慢、渐进趋势,引起运动神经元的退化性功能紊乱,包括对称性肢体近端肌肉无力、萎缩,吞咽及发音困难等。
研究小组发现,患有脊髓延髓肌萎缩症的实验鼠体内一种名为“CGRP1”的蛋白质出现增加,而让患有脊髓延髓肌萎缩症的实验鼠服用“那拉曲坦”之后,实验鼠的爬行功能和存活期限都得到了改善和延长。如果通过基因操作,使实验鼠体内无法合成这种蛋白质,则患病实验鼠的症状也有所减轻。
研究负责人、名古屋大学教授祖父江元说,此次实验还揭示,如果这种蛋白质异常蓄积,就会导致神经细胞出现障碍。“那拉曲坦”还有望应用于其他神经变性疾病。
百济药师温馨提醒,服用那拉曲坦需注意以下几点:
1.对本品过敏者禁用。
2.脑血管疾病(如短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者、偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者、缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病)、未控制的高血压患者、周围血管疾病(包括缺血性肠道疾病)患者、严重肝、肾功能损害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。
3.有冠心病危险相关因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、冠心病家族史、40岁以上的男性、手术或自然绝经的女性)慎用。未确诊或目前症状不典型的偏头痛患者、轻、中度肝肾功能损害者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。