欧力停是最新一代治疗
偏头痛的经典药物,用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
苯甲酸利扎曲普坦是近年来发展的第二代曲普坦类(triptans)偏头痛治疗药物。用于治疗急性偏头痛发作。具有起效快、疗效好、安全方便的优点。该药由默克(Merck)公司研制。1998年6月在美国上市,2000年向我国提出进口申请。2003年日本批准进口。
偏头痛是一种严重的、反复发作或具有家族特性的头痛,表现为一侧或双侧搏动性或跳动性的头痛,常伴有恶心、呕吐、畏光、畏声、嗅觉或视物障碍。偏头痛会严重干扰患者的生活与工作。欧力停是第一个国内上市的苯甲酸利扎曲普坦药物,是一种高选择性的5-羟色胺受体激动剂。
苯甲酸利扎曲普坦在健康受试者体内的药代动力学研究
目的:研究健康受试者单剂量口服苯甲酸利扎曲普坦(RZT)片的药代动力学。方法:采用LC—MS/MS法测定10名健康受试者单剂量口服RZT片5,10,15mg后的血浆药物浓度经时过程和尿样累计排泄率,DAS2.0程序计算主要药代动力学参数。结果:血浆RZT的线性范围为0.20~100μg·L^-1,定量下限为0.20μg·L^-1;尿样的线性范围为0.020~10.0mg·L^-1,定量下限为0.020mg·L^-1。测得健康受试者单剂量口服5,10,15mg RZT片后的主要药动学参数Cmax、Tmax、t1/2、AUC0-12h、CL/F、WF分别为(13.69±3.36),(37.96±8.86),(46.83±15.54)μg·L^-1;(2.15±0.71),(0.97±0.64),(1.95±0。76)h:(1.54±0.31),(1.57±0.24),(1.70±0.22)h;(43.64±9.56),(118.36±20.86),(168.72±53.38)h·μg·L^-1;(117.80±24.85),(86.28±14.87),(100.56±50.64)L·h^-1和(265.40±95.96),(193.51±39.09),(244.82±111.76)L。低、中、高剂量下12h尿样累计排泄率分别为(10.91±3.43)%,(15.49±3.71)%,(14.90±7.04)%。结论:RZT在体内的AUC0-12h、Cmax均与剂量呈线性关系(r〉0.99),男性与女性间药代动力学存在一定差异,但无统计学意义。(来源:《药物分析杂志》 2007年 第9期 作者:葛萍 宋敏 杭太俊 马鹏程 陶蕾 )
对于以下情况的患者,欧力停(利扎曲普坦)应禁止服用:
1.欧力停禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血)的患者。
2.欧力停禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3.因欧力停能升
高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4.欧力停禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5.欧力停禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。
6.对欧力停或对任一活性成份过敏者禁用。
7.在服用欧力停治疗的24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。