偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾患,以发作中重度,博动样头痛为主要表现,一般头痛多为偏侧,可伴有恶心、呕吐的现象,光、声刺激或者日常活动均可加重头痛。
利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
欧立停的注意事项如下:
1、欧立停只用于治疗确诊的偏头痛。
2、与5-HT1激动剂联合应用时,已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外,包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围,这些事件的发病率已显著降低,但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病(CAD)患者。
3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病(CAD)先兆等危险因素的病人,当需要使用本品时,推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。
4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。
5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。
6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。
7、偏头痛一次性发作,若病人对本品的首次剂量没有反应,应在第二次给药前进行重新诊断。
8、欧立停的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒,长期用药存在对眼睛影响的可能性,应注意监测。
9、欧立停对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。
10、临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg(一次给药或分2次间隔2小时给药),一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量,高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时,应对患者进行胃肠的去污(例如用活性炭对胃进行冲洗),即使已观察不到临床症状,临床和心电图的监测也应继续至少12小时。血液或腹膜透析的效果尚不可知。
百济药师温馨提醒,儿童患者服用欧立停的安全有效性尚未确立。因此,年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868,百济药师将为您个体化治疗方案、提供全程安全用药指导。