开浦兰活性成分为左乙拉西坦,是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫作用。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。(参考药品说明书)
研究左乙拉西坦(Levetiracetam,Lev)单药治疗不同类型婴幼癫痫的临床疗效和安全性。方法:采用自身对照随访研究56例不同类型婴幼癫痫患儿使用Lev单药口服治疗,Lev起始剂量10 mg/(kg.d),分2次服用,每3-7 d增加5-10mg/(kg.d),维持剂量20-40 mg/(kg.d);经1-2周增加至平均剂量为35 mg/(kg.d)。治疗后观察疗效和不良反应。
结果:完全控制发作29例,占51.78%;有效15例,占26.78%;无效12例,占21.44%。不良反应以厌食、嗜睡、情绪激动,行为异常为主。
结论:开浦兰(左乙拉西坦片)单药治疗婴幼儿各型癫痫均有效,尤其对于部分性发作、肌阵挛发作等具有较好治疗效果,且不良反应轻,是一种安全性好、疗效佳的抗癫痫新药,对婴幼儿癫痫的治疗值得推广使用。(参考文献:程艳 谭忠友 何扬帆 谭汉梅 莫运波 甘萍 《左乙拉西坦单药治疗婴幼儿癫痫56例临床观察》 《重庆医科大学学报》2012年 第11期)
百济药师温馨提醒:动物试验表明开浦兰(左乙拉西坦片)可以从乳汁中排出,所以,不建议病人在服药同时哺乳。请严重遵医嘱服用开浦兰(左乙拉西坦片)。