癫痫是一种反复发作的、慢性脑部疾病。尽管近几年来诊断和治疗水平有了很大提高,但仍有1/4以上的患者不能控制发作,临床上称为难治性癫痫。
开浦兰(左乙拉西坦)作为一种新型的抗癫痫药物,对MDR1表达的影响目前尚不明了。利用海人酸制备的慢性癫痫模型是一种接近于人类颞叶癫痫的模型,而颞叶癫痫是一种较常见的难治性癫痫。因此制备海人酸致癫模型来研究开浦兰(左乙拉西坦)对MDR1的影响对指导临床有重要意义。
开浦兰是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。成人和青少年经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg,每日2次,典型的峰浓度为31和43ug/mL。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。无论是左乙拉西坦(开浦兰、Levetiracetam)还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合(<10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。
开浦兰具有副作用少、耐受性好、药代动力学特性好、药物相互作用少以及抗癫痫谱较广的诸多优点,使得开浦兰可作为治疗癫痫的临床用一线用药进行推广。开浦兰口服吸收迅速,不受食物影响,生物利用度接近100%,蛋白结合率<10%,没有药物间相互作用。开浦兰(左乙拉西坦)治疗继发性癫痫或癫痫伴有脑内病变。对有机酸尿症的难治性癫痫、合并蛛网膜囊肿的复杂部分性癫痫、脑瘫合并癫痫持续状态、急性脑损伤继发癫痫或预防惊厥发作、脑转移瘤继发癫痫、结节硬化症合并癫痫等均有效。
百济药师温馨提醒: 癫痫疾病对于患者来说,不及时进行药物治疗,随时都有发作的可能,开浦兰治疗癫痫效果较为显著。更多有关开浦兰详情可以咨询我们的药师,您将会得到细心接待、耐心指导!全国统一服务热线:400-101-6868。