导读:左乙拉西坦片是抗癫痫药品,用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。临床用药实践表明,左乙拉西坦片用于癫痫治疗不良反应较小,用药较为安全。
左乙拉西坦片是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗
癫痫药物无相关性。左乙拉西坦片抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦片的抗癫痫作用。左乙拉西坦片对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。
体外、体内试验显示,左乙拉西坦片抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦片可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦片在浓度高至10 uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦片对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦片的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
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百济药师温馨提醒】
如需停止服用左乙拉西坦片,建议逐渐停药。(例如 :成人每隔2-4周,每次减少500 mg,每日2次 ;
儿童应每隔2周,每次减少10 mg/kg,每日2次)。
临床研究中,一些患者对加用左乙拉西坦片治疗有效应,可以停止原合并应用的抗癫痫药物(研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上,但在服用安慰剂的成人及儿童患者中,也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。
对于严重肝功能损害的病人,应先行检查肾功能,然后进行调整。
由于个体敏感性差异,在左乙拉西坦片治疗初始阶段或者剂量增加后,会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而,对于这些需要服用药物的病人,不推荐操作需要技巧的机器,如驾驶汽车或者操纵机械。