癫痫是一种常见的神经系统疾病,全世界估计约有5000万人患病。虽然未能控制的癫痫发作可能导致猝死、发作相关的损伤、严重的社会心理异常等,但接近80%的患者通过服药可以完全控制发作,恢复正常的生活质量。癫痫是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。在整体癫痫患者人群中,儿童期癫痫发病比率最高,且越接近婴幼儿期发病率越高。
仁澳通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,仁澳和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。
仁澳是奥卡西平片的首个国产品种,疗效与进口奥卡西平片相当。奥卡西平对使用卡马西平治疗无效的患者疗效显著;治疗难治性癫痫疗效显著;有效治疗顽固性三叉神经痛。仁澳具有线性生物利用度,无需检测血药浓度,使用更方便、安全;仁澳耐受性好,药物相互作用和副作用少,能有效取代不能耐受传统药物治疗及传统药物与其有配伍禁忌的治疗。
美国FDA批准治疗癫痫一线用药;抗发作谱广,有效替代传统抗癫痫药;对难治性癫痫有显著疗效;快速、强效缓解三叉神经痛;线性生物利用度,无需检测血药浓度;耐受性好,药物互相作用和副作用。仁澳(奥卡西平片)是卡马西平的10-酮衍化物,在芳香基酮降解酶作用下代谢为羟基衍生物MHD也具有抗癫痫作用。优于卡马西平之处为:无肝酶诱导作用,生物利用度高(96%),蛋白结合率低(40%),疗效高;不良反应,尤其是皮疹少。
仁澳适用于单独治疗或辅助治疗成年患者的癫痫原发性全面强直-阵孪发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单独治疗和联合用药中,本品应该从临床有效剂量开始用药,一天内分两次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其他抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。
百济药师温馨提醒:服用仁澳治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加仁澳的剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。